注册公司要什么材料:扑热息痛的物理和化学性质及应用

通用名称：扑热息痛
化学名称：对乙酰氨基酚
产品质量
内销标准：CP2000
出口标准：BP98 USP23
主要标准：

外观 白色结晶或结晶性粉末

鉴别 呈正反应
酸度 PH值为5.5-6.5
乙醇溶液的澄清度 浅于对照液
氯化物 ≤0.01%
硫酸盐 ≤0.02%
有关物质 符合规定
对氨基粉 ≤ 0.005%
干燥失重 ≤0.5%
炽灼残渣 ≤0.1 %
重金属 ≤10PPM
含量(以干品计) 98.0-102.0%

用途：解热镇痛原料药。
包装：25KG/塑编袋或25KG/纸板桶。
贮存：遮光，密闭保存。
有效期：3年
在解热镇痛药物中，扑热息痛是最常用的、相对安全系数大的药物，中小剂量应用除仍有过敏反应，以及长期应用有胃粘膜损害、肾功能不全外，一般情况下是安全的，因此它适用于包括儿童、老年人在内的各个年龄段的患者，具有良好的退热和止痛作用。

但不可忽视的是，扑热息痛切忌剂量过大，若过量（成人日服量超过 10－ 15克） 则会产生中毒症状，初期为面色苍白、恶心、呕吐。厌食和腹痛，服药 12－ 48小时内出现黄症。（GPT）谷丙转氨酶升高和凝血酶原时间延长等肝损害症状，严重者可致肝昏迷及死亡。

过量扑热息痛所致肝损害与其毒性代谢产物有关，使之堆积于肝细胞内，产生不可逆损伤和坏死。一般来说，要达到1O克以上的使用剂量，临床医生无论如何是不会开出这类处方的，过量的原因大多为患者误服或盲目加大剂量。因此要加强医药知识宣传，杜绝过量服用扑热息痛。

一旦发生过量服用扑热息痛，应按一般药物中毒处理原则治疗，立即洗胃和对症处理，给予护肝剂，并使用半胱氨酸或蛋氨酸制剂解毒，用药越早越好，若超过15个小时方才给药，就会失去作用。能够及时发现，早期处理，绝大多数患者的肝功能将得到有效保护，仅可能出现肝功能轻度异常，月余可恢复正常。

产品名称
通用名称：扑热息痛
化学名称：对乙酰氨基酚
产品质量
内销标准：CP2000
出口标准：BP98 USP23
主要标准：

外观 白色结晶或结晶性粉末

鉴别 呈正反应
酸度 PH值为5.5-6.5
乙醇溶液的澄清度 浅于对照液
氯化物 ≤0.01%
硫酸盐 ≤0.02%
有关物质 符合规定
对氨基粉 ≤ 0.005%
干燥失重 ≤0.5%
炽灼残渣 ≤0.1 %
重金属 ≤10PPM
含量(以干品计) 98.0-102.0%

用途：解热镇痛原料药。
包装：25KG/塑编袋或25KG/纸板桶。
贮存：遮光，密闭保存。
有效期：3年
在解热镇痛药物中，扑热息痛是最常用的、相对安全系数大的药物，中小剂量应用除仍有过敏反应，以及长期应用有胃粘膜损害、肾功能不全外，一般情况下是安全的，因此它适用于包括儿童、老年人在内的各个年龄段的患者，具有良好的退热和止痛作用。

但不可忽视的是，扑热息痛切忌剂量过大，若过量（成人日服量超过 10－ 15克） 则会产生中毒症状，初期为面色苍白、恶心、呕吐。厌食和腹痛，服药 12－ 48小时内出现黄症。（GPT）谷丙转氨酶升高和凝血酶原时间延长等肝损害症状，严重者可致肝昏迷及死亡。

过量扑热息痛所致肝损害与其毒性代谢产物有关，使之堆积于肝细胞内，产生不可逆损伤和坏死。一般来说，要达到1O克以上的使用剂量，临床医生无论如何是不会开出这类处方的，过量的原因大多为患者误服或盲目加大剂量。因此要加强医药知识宣传，杜绝过量服用扑热息痛。

一旦发生过量服用扑热息痛，应按一般药物中毒处理原则治疗，立即洗胃和对症处理，给予护肝剂，并使用半胱氨酸或蛋氨酸制剂解毒，用药越早越好，若超过15个小时方才给药，就会失去作用。能够及时发现，早期处理，绝大多数患者的肝功能将得到有效保护，仅可能出现肝功能轻度异常，月余可恢复正常。

扑热息痛的化学名称为对乙酰氨基苯酚.
对氨基苯酚纯品为无色结晶体、工业品为米白色或米黄色结晶。比重1.517<4度>熔点186-189度、溶化于热水、难溶于冷水及酒精、不溶于苯和氯仿，可溶于碱、加热后升华，部分分解。对氨基苯酚在弱酸中稳定，碱性溶液中或成品含水易氧化变色，本品有毒，触及皮肤引起湿痒症。对氨基苯酚经乙酰化可制得扑热息痛，并可作塑料单体的阻聚剂、橡胶防老剂及硫化、偶氮毛皮染料中间体及显影剂等

胺类药物盐酸普鲁卡因的化学性质：

⑴芳伯胺基特性，可显重氮化-偶合反应，与芳醛缩合反应，易氧化变色等。

⑵酯键易水解特性。水解产物主要为对氨基苯甲酸（PABA）。

⑶游离碱难溶于水且碱性弱。

对乙酰氨基酚的化学性质：

⑴水解产物呈芳伯氨基特性。药物结构中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得具有芳伯氨基的产物。因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反应。

⑵水解产物易酯化。对乙酰氨基酚水解后产生醋酸，可在硫酸介质中与乙醇反应，发出醋酸乙酯的香味。

⑶与三氯化铁发生呈色反应。对乙酰氨基酚具酚羟基，可与三氯化铁发生呈色反应。

盐酸普鲁卡因的鉴别：重氮化-偶合反应。颜色：橙红色到猩红色。

水解产物的反应。盐酸普鲁卡因具对氨基苯甲酸酯的结构，遇氢氧化钠试液即析出白色沉淀，加热变为油状物（普鲁卡因），继续加热可水解，产生挥发性二乙氨基乙醇，能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色，同时可生成可溶于水的对氨基苯甲酸钠，放冷，加盐酸酸化，即生成对氨基苯甲酸的白色沉淀。

红外吸收光谱。

对乙酰氨基酚鉴别：重氮化-偶合反应。水解后反应，颜色：红色。

三氯化铁反应。对乙酰氨基酚的水溶液加三氯化铁试液，即显蓝紫色。

对乙酰氨基酚的杂质检查：除了检查酸度、氯化物、硫酸盐、重金属、水分和炽灼残渣外，还需检查以下项目：

1. 乙醇溶液的澄清度与颜色。

2. 有关物质。薄层色谱检查对氯乙酰苯胺。

3. 对氨基酚。为芳香第一胺，能与亚硝基铁氰化钠在碱性条件下生成蓝色配位化合物，而药物对乙酰氨基酚无此呈色反。

（对氨基酚对照溶液不稳定，应临用前新鲜配制）

盐酸普鲁卡因注射液中对氨基苯甲酸的检查采用硅胶H-CMC薄层色谱法检查。对氨基苯甲酸的最低检出量为0.01μg.除主斑点盐酸普鲁卡因和分解产物对氨基苯甲酸外，还有一个杂质斑点，确证为苯胺，最低检出量为0.01μg.含量测定方法：亚硝酸钠滴定法。具有芳伯氨基的药物（如盐酸普鲁卡因及其片剂）乙基水解后又芳伯氨基的药物（如对乙酰氨基酚）均可用亚硝酸钠滴定法测定含量。

1. 原理：芳伯氨基药物在酸性溶液中与亚硝酸钠定量反应，生成重氮盐。永停法指示终点。

2. 主要测定条件：

加入适量溴化钾加速反应（加快重氮化反应速度）。

加入强酸加速反应（使重氮化反应速度加快；重氮盐在酸性溶液中稳定；防止偶氮氨基化合物的生成）。一般加入盐酸的量按芳胺与酸的摩尔比1：2.5～6.室温（10～30℃）条件下滴定。

滴定管尖端插入液面下滴定。为了避免滴定过程中亚硝酸挥发和分解，滴定时将滴定管尖端插入液面下约2/3处，一次将大部分亚硝酸钠滴定液在搅拌下迅速加入，使其尽快反应，任何将滴定管尖端提出液面，用少量水淋洗尖端，再缓缓滴定。在最后一滴加入后，搅拌1～5min，再确定终点是否真正到达。这样可以缩短滴定时间，也不影响结果。

3. 终点指示方法：永停法。

对乙酰氨基酚和片剂溶出度的测定可用：紫外分光光度法