芒果西米捞图片:克赛斯是种什么药?

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应为:科赛斯(CANCIDAS)
http://www.msdchina.com.cn/product/msdproduct.njsp

--到目前为止,仅有3类药物可用于系统性真菌感染的治疗,多烯类药物(两性霉素B及其脂质体)、哇类药物(如氟康哩,伊曲康RI和伏力康哇)和5一氟胞嚓陡。这些药物或疗效尚不十分满意,或存在难以耐受的不良反应,加之目前耐药菌株的出现,因此临床上迫切需要开发出高效、低毒、广谱的新型抗真菌药物。
近年 来 美 国默克公司开发了首个被美国食品与药品管理局(FDA)批准上市的棘球白素B( ec hinocandin)类抗真菌药卡泊芬净(caspofungin ),用于治疗难治性或不能耐受其他治疗的侵袭性曲霉病和念珠菌菌血症及继发的念珠菌性腹腔脓肿和腹膜炎患者。
--两性霉素B通过与真菌细胞膜的甾醇结合,增加细胞膜通透性,导致真菌死亡。但是两性霉素B也可与其他甾醇(如人类细胞上的甾醇)结合,导致两性霉素B的安全性及耐受性不佳。唑类抗真菌药物是通过抑制细胞色素P-450而阻止麦角固醇合成,又可与许多药物(如免疫抑制剂等)产生相互作用,也影响了该类药物的应用。

β(1,3)-D-葡聚糖是许多真菌细胞壁的组成成份,包括曲霉菌和念珠菌属。与两性霉素B和唑类抗真菌药物不同,科赛斯以真菌细胞壁为靶位,特异性抑制细胞壁β(1-3)-D-葡聚糖的合成,破坏真菌细胞壁的完整性,使真菌细胞内渗透压不稳定,最终导致真菌细胞溶解。由于哺乳动物不存在β(1-3)-D-葡聚糖,故科赛斯不会对哺乳动物产生类似两性霉素B作用机制为基础的毒性作用,因此,患者对科赛斯的耐受性较好。

此外,科赛斯不是细胞色素P-450系统的酶抑制剂,不会诱导改变其它药物经CYP3A4代谢,因此不与抗排异反应药物(如霉酚酸酯和他克莫司等)、其他抗真菌药物(如二性霉素B和伊曲康唑等)及蛋白抑制剂nelfinavir和利福平等产生相互作用,也不会使环孢素的血浆浓度升高。

由于科赛斯可使细胞壁通透性增加,有利于两性霉素B和唑类穿过细胞壁而作用于细胞膜,因而在与其他类抗真菌药物合用时,能起到很好的协同作用。

科赛斯具有广谱抗真菌活性,它对白念珠菌、非白念珠菌及曲霉属的真菌均有很好的抗真菌活性,对耐氟康唑、两性霉素B或氟胞嘧啶的念珠菌、曲霉菌等也具有体外抗菌活性。与唑类或多烯类无交叉耐药,对念珠菌分离株也无天然耐药。